Neue Markierungsstrategien

 

 

•  Synthese des 2-[18F]Fluorethylamins:



Ausgehen von N,N-(Dibenzyl) aminoethyltosylat kann in einer zweistufigen Synthese das finale 2-[18F]Fluorethylamin dargestellt werden. Es kann prinzipiell zur radioaktiven Markierung von Carbonsäuren unter Ausbildung von 18F-markierten Säureamiden bzw. auch zur Markierung des C-terminalen Endes von Peptiden eingesetzt werden. 
in situ-Synthese von 2-Iod-[18F]fluorethan:



Durch Zugabe von Iodidsalzen zu den etablierten sekundären Markierungsvorläufern 2-Brom-[18F]fluorethan und 2-[18F]Fluorethyltosylat lässt sich in situ 2-Iod-[18F]fluorethan darstellen, welches aufgrund der hohen Nukleofugie des Iods ein wesentlich stärker alkylierendes Agens darstellt als die beiden Ausgangsverbindungen. Daher wurde diese in situ-Synthese am Institut für Kernchemie systematisch untersucht und die Reaktionsbedingungen optimiert, um die Alkylierungsausbeuten verschiedenster Radiopharmazeutika weiter zu verbessern. 
•  Synthese von N-([18F]Fluoralkyl)-N-nitroso-4-methyl-benzolsulfonamiden:



Diese Verbindungen sind theoretisch in der Lage unter basischen Bedingungen 18F-markierte Diazoalkane freizusetzen, mit deren Hilfe man acide fluoralkylierbare Gruppen wie Carbonsäuren oder phenolische HO-Funktionen 18F-markieren kann. Der Vorteil hierbei ist, dass deutlich nukleophilere Funktionen wie beispielsweise Aminofunktionen nicht geschützt werden müssen. Dies wäre ein erheblicher Vorteil gegenüber dem etablierten 2-[18F]Fluorethyltosylat. 
•  Synthese von 72As-markierten Aminosäuren, Peptiden und Proteinen: 
•  Synthese von bifunktionalen Chelatoren für 44Sc/68Ga:



Neue makrozyklische Verbindungen können dreiwertige Metalle unterschiedlicher Koordination thermodynamisch und kinetisch stabil komplexieren und an Aminosäuren (z.B. Tyrosin), Peptide (z.B. Octreotid) und andere molekulare Targetingvektoren gebunden werden.